Antihistaminika

HistaminrezeptorenWas sind Antihistaminika?

Antihistaminika sind Substanzen, die die Wirkung des körpereigenen Botenstoffs Histamin abschwächen oder aufheben, indem sie Histaminrezeptoren blockieren. Für die antiallergische Therapie kommen vor allem sogenannte H1-Antihistaminika zum Einsatz.

Histamin

Im Organismus besitzt Histamin vielfältige Funktionen. Neben seiner wichtigsten Funktion als Botenstoff für Abwehrreaktionen im Körper ist es an der Steuerung des Schlaf-Wach-Rhythmus sowie an der Appetitkontrolle beteiligt.

Außerdem ist Histamin der wichtigste Vermittler einer allergischen Reaktion.

Histamin wird in den Mastzellen (Zellen der körpereigenen Abwehr) gespeichert. Im Falle einer allergischen Reaktion kommt es zur Bildung von IgE-Antikörpern gegen harmlose Stoffe wie Pollen oder Tierhaare. Diese stimulieren die Mastzellen, welche daraufhin Histamin ausschütten.

H1-Rezeptoren

Damit das Histamin seine Wirkung entfaltet, muss es sich an einen entsprechenden Rezeptor, einen Histamin-Rezeptor binden. Als Rezeptoren bezeichnet man spezielle „Andockstellen“ in der Zellwand.

Im Fall einer allergischen Reaktion setzen die Mastzellen vermehrt Histamin frei. Das Histamin bindet sich an einen H1-Rezeptor und es kommt zur allergischen Reaktion.

Weitere Histamin-Rezeptoren

H2-Rezeptoren regulieren den Herzschlag und die Produktion von Magensaft, H3-Rezeptoren sind an der Steuerung des Hunger- und Durstgefühls, der Körpertemperatur und des Blutdrucks beteiligt. H4-Rezeptoren finden sich insbesondere auf Zellen des blutbildenden Systems und des Immunsystems.

H1-Antihistaminika

H1-Rezeptorenblocker oder H1-Antihistaminika sind Medikamente, die die Bindungsstellen an den Rezeptoren blockieren. Damit kann das Histamin nicht an den Rezeptoren andocken, die entzündlich, allergische Wirkung wird verhindert.

H1-Antihistaminika der ersten Generation passieren die Blut-Hirn-Schranke. Dort belegen sie die H1-Rezeptoren, die für den Schlaf-Wach-Rhythmus verantwortlich sind. Daher haben sie eine den Schlaf fördernde Wirkung.

Inzwischen hat die pharmakologische Forschung H1-Antihistaminika der zweiten Generation hervorgebracht. Diese können aufgrund ihrer Molekülstruktur nicht mehr die Blut-Hirn-Schranke passieren. Damit haben sie kaum noch eine sedierende Wirkung.

Antihistaminika

Antihistaminika: Wirkeintritt und Wirkdauer (Pharmakokinetik)

Orale Antihistaminika der zweiten Generation werden als Tabletten, Brausetabletten, Saft oder Tropfen angeboten. Ihre Wirkung tritt in einer Zeitspanne von 20 bis 120 Minuten ein. Sie hält bis zu 24 Stunden. Nebenwirkungen, wie leichte Müdigkeit, sind sehr selten.

Intranasale Antihistaminika sind Nasensprays mit antihistaminen Wirkungen. Sie werden zur Behandlung eines allergischen Schnupfens eingesetzt und wirken schneller im Vergleich zu Antihistaminika in Tablettenform. Für eine dauerhafte Wirkung müssen diese Medikamente mindestens zweimal am Tag eingesetzt werden. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Brennen in der Nase und sehr selten leichte Müdigkeit.

Okuläre Antihistaminika sind Augentropfen mit antihistaminen Wirkungen. Sie werden zur symptomatischen Behandlung einer allergischen Bindehautentzündung eingesetzt und üblicherweise zwei- bis maximal viermal täglich in die Augen gegeben. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören lokale Reaktionen am Auge wie Rötung und Brennen. Erscheinungen wie Müdigkeit treten in der Regel nicht auf.

Wechselwirkungen

Manche Lebensmittel können die Aufnahme von Antihistaminen verändern. Werden die Medikamente mit einer Mahlzeit eingenommen, so kann die Resorption geringfügig verzögert sein. Die Wirksamkeit wird damit jedoch nicht beeinträchtigt. Dagegen können manche Fruchtsäfte wie Grapefruit-, Orangen- oder Apfelsaft dazu führen, dass der Körper den Wirkstoff nur unvollständig aufnimmt und die Antihistaminika deshalb nur abgeschwächt wirken können.

Zu Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten lesen Sie bitte aufmerksam die Packungsbeilage aller der von Ihnen eingenommen Präparate und fragen Sie Ihren Apotheker.

Wirksamkeit

Orale H1-Antihistaminika bekämpfen wirkungsvoll die klassischen Allergiesymptome wie Niesen, Nasenjucken und wässrigem Schnupfen (siehe Abbildung 2). Außerdem helfen sie bei Symptomen wie Husten und Engegefühl im Hals.

Bei einer zugeschwollenen Nase wirken orale H1-Antihistaminika nicht ausreichend, da hier H3-Rezeptoren die Auslöser für das Symptom sind. Sie werden von den H1-Antihistamika nicht blockiert. Je nach Schweregrad der Symptome muss hier eventuell ein Nasenspray mit Kortison zum Einsatz kommen. Die Wirkung ist weitestgehend lokal begrenzt. Das Kortison reduziert nachhaltig die Konzentration von Histamin und anderen Entzündungsfaktoren im Gewebe der Nasenschleimhäute.

Auch bei allergischem Asthma reicht die Behandlung mit H1-Antihistaminen nicht aus, die Wirksamkeit gegen Asthmasymptome ist sehr begrenzt. Im Fall eines allergischen Asthmas muss ein individueller Behandlungsplan mit dem Arzt erstellt werden.

Auch zur Vorbeugung gegen einen sogenannten Etagenwechsel ist die Behandlung mit Antihistaminika nicht geeignet. Der Etagenwechsel beschreibt das Übergreifen der Allergie auf die unteren Atemwege, was in einem allergischen Asthma münden kann.

In einer Studie konnte das Antihistaminikum Cetirizin bei Kindern mit Neurodermitis einer Asthmaentwicklung kaum vorbeugen. Zu diesem Thema sind noch weitere Studien erforderlich.

Sicherheit

Auswirkungen auf die Reaktionsfähigkeit

Die bedeutendste Nebenwirkung der älteren Antihistaminika der ersten Generation ist die Sedierung, d.h. die müde machende, dämpfende und die Reaktionsfähigkeit einschränkende Wirkung.

Allerdings sind die müde machende und die Reaktionsfähigkeit einschränkende Wirkung nicht immer gleichartig miteinander kombiniert. Einige Patienten fühlen sich nicht müde, sind aber trotzdem in ihrer Reaktionsfähigkeit stark eingeschränkt. Dies stellt ein deutliches Risiko beim Führen von Maschinen und im Straßenverkehr dar. Deshalb werden Antihistaminika der ersten Generation heute kaum noch zur Therapie gegen allergische Symptome eingesetzt.

Die Antihistaminika ab der zweiten Generation sind insgesamt deutlich weniger sedierend.

Nebenwirkungen am Herzen

Stark in die Aufmerksamkeit geraten sind einige Antihistaminika, die mit Todesfällen durch Herzrhythmusstörungen nach Anwendung dieser Medikamente in Verbindung gebracht wurden.

Diese Auswirkung auf den Herzrhythmus (Verlängerung des QT-Intervall) betrifft vor allem die Wirkstoffe Terfenadin und Astimezol. Diese Medikamente sind in einigen Ländern aufgrund dieser Nebenwirkungen vom Markt genommen worden. Für andere Antihistaminika wurden diese Nebenwirkungen nicht berichtet.

Die meisten Antihistaminika der ersten Generation können zusätzlich Nebenwirkungen haben, die nicht im Zusammenhang mit der H1-Rezeptoblockade stehen: Sie verursachen einen trockenen Mund, beschleunigen den Herzschlag, begünstigen Harnverhalten und stören die Nahsicht.

Literatur: 

AWMF (2013): Leitlinie Akuttherapie anaphylaktischer Reaktionen (zuletzt aufgerufen im Februar 2019)

Bousquet, J. et al.: Requirements for medications commonly used in the treatment of allergic rhinitis. Allergy 2003; 58; 3:192 - 197

Interdisziplinäre Arbeitsgruppe "Allergische Rhinitis" der Sektion HNO: Allergische Rhinokonjunktivitis. Leitlinie der Deutschen Gesellschaft für Allergologie und klinische Immunologie. Allergo J 2003; 12:182-194.

www.medizinfo.de: Arzneimittelklassen www.medizinfo.de/arzneimittel/arzneimittelklassen/antihistaminika.shtml (zuletzt aufgerufen im Februar 2019)

Stand: 10. Juli 2019 - 10:55 Uhr

Autor/en:

Bildquelle: 

Heike Plegge, Kinderumwelt gGmbH